ULAC praneša: per dešimt šių metų mėnesių pasaulyje užregistruoti 107 susirgimai poliomielitu ir tai, Pasaulio sveikatos organizacijos (PSO) ir Europos ligų prevencijos ir kontrolės centro duomenimis, virš penkių kartų daugiau susirgimų, lyginant su pernai tuo pačiu laikotarpiu – atitinkamai 107 ir 19 atvejų.

Ką turime žinoti apie acetaminofeną?

2019-06-02

Acetaminofenas (paracetamolis) susintetintas 1877 m., o 1887 m. klinikinis farmakologas Joseph von Mering išbandė jį gydydamas pacientus. JAV maisto ir vaistų administracija pirmą kartą registravo paracetamolį1953 metais. Tai vienas dažniausiai pasaulyje vartojamų analgetikų ir antipiretikų. Skelbiama, kad per metus pasaulyje jo vartoja maždaug 30 mln. žmonių. Ypač daug paracetamolio vartojama JAV: 36 proc. amerikiečių bent kartą per mėnesį išgeria vaistų, kurių sudėtyje yra paracetamolio.

 

Veikimo mechanizmas

 

Paracetamolis didina skausmo jutimo slenkstį ir moduliuoja skausmo perdavimo signalą, malšindamas įvairios kilmės skausmą, bei slopina temperatūros reguliavimo centrus smegenyse. Šis poveikis pirmiausia susijęs su fermentų ciklooksigenazių (COX) ir nuo jų priklausomos prostaglandinų sintezės slopinimu centrinėje nervų sistemoje.

Paracetamolis priskiriamas centrinio poveikio analgetikams. Paracetamolio poveikio taikinys centrinėje nervų sistemoje nėra tiksliai žinomas. Manoma, kad paracetamolis slopina skausmą, didindamas skausmo suvokimo slenkstį. Kitas galimas šio vaisto poveikio mechanizmas – azoto oksido grandinės slopinimas dalyvaujant įvairių neurotransmiterių, P (pain) medžiagos, N-metil-D-aspartato, receptoriams. Tokiomis savybėmis pasižymi vienas paracetamolis, o vartojant sudėtinių preparatų, kuriuose yra medžiagų, veikiančių skirtingais mechanizmais, gali pasireikšti sinerginis analgetinis ir antipiretinis poveikis.

Paracetamolis neslopina uždegimo, nes silpnai veikia periferines COX ir yra suardomas peroksidazių, esančių uždegimo apimtuose audiniuose. Kadangi neveikia trombocitų funkcijos (neslopina COX, esančių trombocituose), šis vaistas neturi įtakos kraujo krešėjimui.

Jis saugesnis už nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, nesukelia gyvybei grėsmingų virškinimo trakto pažeidimų (išopėjimo, kraujavimo), nedidina trombozės rizikos.

 

Vaistas karščiavimui ir skausmui mažinti

 

Paracetamolis veiksmingai slopina nestiprų ir vidutinio stiprumo skausmą (migrenos, menstruacijų, dantų ir kt.). Jis skirtas karščiavimui mažinti visų amžiaus grupių žmonėms. Vadovaujantis PSO rekomendacijomis, paracetamoliu rekomenduojama mažinti karščiavimą tik kūno temperatūrai pakilus per 38,5° C. Paracetamolis – vienas pagrindinių vaistų lengvam ir vidutinio stiprumo skausmui malšinti, kai nereikia slopinti uždegimo, pvz., galvos, dantų, raumenų skausmui, skausmui po gimdymo ar operacijų. Šiais atvejais paracetamolis yra pirmaeilis pacientams, kuriems pasireiškia alergija arba netolerancija acetilisalicilo rūgščiai, taip pat sergantiems hemofilija, virškinimo trakto opine liga arba patyrusiems bronchų spazmą, kai vartojo acetilsalicilo rūgšties.

Pagal daugumos gamintojų rekomendacijas vienkartinė dozė vyresniems nei 12 metų pacientams yra 500–1000 mg paracetamolio, ją galima gerti ne dažniau kaip kas 4–6 val. (didžiausia paros dozė – 4 g paracetamolio, alkoholiu piktnaudžiaujantiems žmonėms – ne daugiau nei 2 g per parą). Gydyti galima ne ilgiau kaip 5 dienas iš eilės. Įrodyta, kad tokios dozės ir tokia gydymo trukmė yra veiksmingos, gerai toleruojamos ir labai saugios, bet jų negalima jokiomis aplinkybėmis viršyti.

Keliuose centruose atlikto atsitiktinių imčių dvigubai aklo dvigubai koduoto placebu kontroliuojamojo paralelinių grupių vienkartinės dozės tyrimo (6 val. po dozės) duomenimis, vienodų paracetamolio ir aspirino dozių veiksmingumas malšinant skausmą ir mažinant karščiavimą panašus, bet paracetamolis daug geriau toleruojamas ir nesukelia jokių sunkių nepageidaujamų reiškinių. Šiuo tyrimu nustatyta, kad 1000 mg paracetamolio dozė veiksmingiau mažina kūno temperatūrą nei 500 mg dozė, sumažėjusi temperatūra išlieka ilgiau vartojant 1000 mg nei 500 mg paracetamolio dozę. Skausmo intensyvumas irgi veiksmingiau sumažėja vartojant 1000 mg nei 500 mg paracetamolio dozę.

Vartojant vienkartines ar kartotines gydomąsias paracetamolio dozes nebūna poveikio širdies ir kraujagyslių ar kvėpavimo sistemoms, trombocitų funkcijai ir krešėjimui, nekinta rūgščių ir šarmų pusiausvyra ir nebūna urikozurinio poveikio, vaistas nesukelia skrandžio dirginimo, erozijų ar kraujavimo iš virškinimo trakto – reiškinių, kurie gali pasireikšti vartojant NVNU.

Vartojant gydomąsias dozes, gali šiek tiek suaktyvėti kepenų fermentai nepasireiškiant geltai. Toks poveikis yra grįžtamas nutraukus vaisto vartojimą. Ilgą laiką vartojant bet kurių analgetikų, galima analgezinė nefropatija.

 

Parengė dr. R. Zaleckis

 
 

© 2006 Visos teisės saugomos.